科学家发现了一个可以对抗前列腺癌的新药物家族

巴斯大学的科学家报告了一种新的药物家族，可以抑制与前列腺癌和其他癌症相关的蛋白质的活性。

因为这项研究的设计合理地研究了药物的作用，它们为研究各种癌症的新疗法的潜在发展提供了一种有前途的方法。药理化学系的研究小组研究了一种叫做-甲基酰基辅酶a消旋酶(AMACR)的蛋白质。在所有前列腺癌和许多其他癌症中，AMACR蛋白的水平和活性也增加了约10倍。

利用基因技术降低前列腺癌细胞中AMACR的水平，将降低其攻击性，其行为将变得更像正常细胞。

直到最近，准确测量AMACR的活性还是很困难的，因此很难确定旨在降低AMACR活性的药物的有效性。这意味着很少有关于AMACR药物开发的研究，而是那些没有系统研究有利于有效治疗的结构特征的研究。在这项研究中，报道了一个抑制AMARCR的新药物家族。系统地改变称为侧链的特征的结构，以确定有效抑制AMACR活性所需的重要结构特征。与已知药物(如布洛芬-CoA)相比，这项工作将药物的疗效提高了20倍。已证明报道的新药与布洛芬辅酶a及同类药物有不同的作用。

这项研究发表在期刊《生物有机化学》上。

药理学和药理学系的主要作者马修劳埃德博士说：“这项研究真的很有意义，因为它提供了这些药物结构的详细信息，并为理解它们的行为提供了合理的基础。这意味着，当我们致力于开发前列腺癌和其他涉及AMACR的癌症的新疗法时，我们希望探索一些真正的新方法。

“这项研究为巴斯的下一代研究人员提供了重要的培训，这也是特别令人欣慰的。”

该新药由博士后Maksims Yevglevskis博士、巴斯药科大学本科生Suzanne Al-Rawi(生化学会暑期学生项目部分)和山东药科大学本科生丁英娇(部分)合成。巴斯-山东访问学生交流项目)。生物测试由博士后Amit Nathubhai和化学系学生Katty Wadda进行，以获得药物发现硕士学位。

在Movember的支持下，英国前列腺癌协会资助了这项研究的一部分。

英国前列腺癌研究基金负责人西蒙格里韦森(Simon Grieveson)说：“在英国，每45分钟就有一名男子死于前列腺癌，因此迫切需要开发新的有效治疗方法，这也是它如此重要的原因。我们继续资助这样的探索性研究，这证明了蛋白质AMACR存在于浸润性前列腺癌细胞中，研究团队成功开发了一种发现蛋白质并监测其活性的技术。现在，一些可以针对这种蛋白质活性的化合物已经在实验室中发现，并阻止了癌细胞的生长。这项研究仍处于初级阶段，距离临床研究还有一段距离，但肯定有希望，我们期待在未来几年看到这项研究的进展。”

前列腺癌是英国最常见的男性特有癌症，2015年报告了47，151例新诊断病例，2014年有11，287例死亡。它占男性诊断的所有癌症的26%，八分之一的男性被诊断患有前列腺癌。在他们的一生中。虽然84%的男性可以至少存活10年，但迫切需要新的治疗方法，尤其是对诊断出更严重疾病的男性。